利多卡因
物理性质
性状:白色结晶性粉末
熔点(℃):76~79
溶解性:易溶于水或乙醇,溶于氯仿,不溶于乙醚。
性质与稳定性
广泛用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。也是治疗突发性心律失常的重要药物。
合成方法
1、氯乙酰氯法
2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯发生氯乙酰化,然后与二乙胺缩合,再酸化成盐得到利多卡因。
2、二乙氨基乙酸甲酯法
在甲醇钠存在下,2,6-二甲基苯胺与N,N-二乙基乙酸甲酯缩合,然后酸化成盐得到产品。
贮存方法
本品应密封于阴凉干燥处保存。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:72.422、 摩尔体积(m3/mol):228.3
3、 等张比容(90.2K):571.1
4、 表面张力(3.0 dyne/cm):39.1
5、 极化率(0.5 10-24cm3):28.71
计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):2.3
2、 氢键供体数量:1
3、 氢键受体数量:2
4、 可旋转化学键数量:5
5、 互变异构体数量:2
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):32.3
7、 重原子数量:17
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:228
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
安全信息
危险品标志: 有害
安全标识:S22 S26 S36
危险标识:R22