阿波卡伟

005BAbacavir赛进硫酸阿巴卡韦AbacavirSulfateC14H18N6O286.33

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

物理性质

性状：白色固体泡沫

性质与稳定性

酶抑制剂，用于人免疫缺陷病毒。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，代谢成为具活性的三磷酸酯，抑制人免疫缺陷病毒逆转录酶的作用。与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗HIV感染的患者。

合成方法

1.乙酰氨基环己-2-烯甲醇乙酸酯和氢氧化钡八水合物溶于水，在氮气保护下搅拌反应，用二氧化碳中和反应液，过滤，滤液浓缩。得到的物质和2-氨基4,6-二氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中搅拌反应，加入盐酸，浓缩至干，得到的物质溶于氯仿。过滤除去未反应的2-氨基-4,6-二氯嘧啶，用氯仿洗涤。氯仿层合并，浓缩，经过柱层析，将柱层析分离得到的产物和乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液中，缓慢加入由4-氯苯重氮盐酸盐、浓盐酸、水和硝酸钠所形成的冷的溶液，搅拌，过滤收集沉淀，水洗，得到产物4-[2-氨基-6-氯-5-(4,5-(4-氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]氨基-2-环己烯-1-甲醇。将该产物悬浮于乙醇中，加入乙酸水溶液，在氮气下回流，分批加入锌粉反应。过滤除去未反应的锌，滤液浓缩，得到的物质柱层析提纯，得4-[(2,5-二氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-环己烯-1-甲醇。将其溶于乙酸二乙氧基甲酯中，回流。在真空下蒸出溶剂，加入二氧六环和盐酸，室温搅拌、冷却，用氢氧化钠中和至pH＝7，再用3∶1的氯仿/甲醇提取。有机层用硫酸镁干燥，过滤，浓缩，得到的物质柱层析，得4-(2-氨基-6-氯-9-N-嘌呤-9-基)-2-环己烯-1-甲醇。该产物溶于乙醇，加入环丙胺，在氮气下反应6h。浓缩，加入氯仿和饱和碳酸氢钠溶液。水层用氯仿提取，浓缩，柱层析分离，即得产物。