卤泛群

00QQHalofantrine卤泛曲林 1,3-二氯-α-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三1,3-Dichloro-α-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-9-pheC26H30Cl2F3NO500.43

目录: 1、作用与用途; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

作用与用途

盐酸卤泛群(Halofantrine Hydrochloride)：C26H30C12F3NO.HCl。[36167-63-2]。有两种结晶体：熔点93-96℃；熔点203-204℃。卤泛群甘油膦酸盐(Halofantrineβ-Glycerophosphate)：C29H39C12F3NO7P。[96849—12—6]。白色结晶，熔点60～65℃。

性质与稳定性

为20世纪30年代发现的老抗疟药。抗恶性疟原虫和氯喹一样有效，而且能治愈那些由耐氯喹的寄生虫感染的患者。用于疟疾。

合成方法

2,4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸进行缩合，得到化合物(I)。再还原硝基为氨基而得化合物(Ⅱ)。先作亚硝酸重氮化，再在强酸作用下偶合环合成菲环(Ⅲ)，此为经典的：Pschorr反应。接着还原为醇，再用乙酸铅氧化为醛(V)。用N,N-二正丁基溴代乙酰胺和锌进行Reformatski缩合，生成物再用乙硼烷还原，即得卤泛群。