恩曲他滨
物理性质
性状：白色结晶（固体）
性质与稳定性
本品为一种新型核苷类逆转录酶抑制剂,对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。口服后被磷酸化为具有细胞活性的5’-三磷酸盐,5’-三磷酸盐通过进入病毒DNA主链,与主链结合,导致链终止,从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV DNA聚合酶活性。临床上它与其他抗逆转录病毒药物联合用药，用于成人HIV-1(艾滋病)的治疗,以及乙型肝炎的治疗.
合成方法
主要有四个方法合成:(1)乙醛酸与2,5-二噻烷-1,4-二醇反应得到反式五元环化合物,再经引入手性辅基、糖苷化和还原而制得恩曲他滨；（2）L-古洛糖经多步反应而得;(3)5’-核酸酶选择性脱磷酸制得;(4)PLE-A酶水解或手性柱色谱分离制得.方法都需要色谱分离或多次重结晶,收率低,成本高.推荐如下方法路线.
