5'-脱氧-5-氟尿苷

物理性质

性状：针状结晶
熔点（oC）：162-164

作用与用途

遵照规定使用和储存则不会分解。

性质与稳定性

1. 氟尿嘧啶类抗肿瘤药，为氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织内存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶，对其进行作用而使其在肿瘤内转化为氟尿嘧啶，从而发挥抗肿瘤的作用。其抗肿瘤的专一性较强，毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌，缓解率可达30%以上。
2. 医药中间体。
3. 本品为抗肿瘤药,是氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,在肿瘤组织内受嘧啶核苷磷酸化酶的作用,转化成游离氟尿嘧啶,从而抑制肿瘤细胞DNA、RNA的生物合成,显示其抗肿瘤作用.由于这种酶的活性在肿瘤组织中较正常组织高,故本品在肿瘤内转化为5-FU的速度快而对肿瘤有选择性作用.用于乳癌、胃癌、直肠癌的治疗,其毒性低.

合成方法

1. 2,4-二(三甲基硅氧基)-5-氟尿嘧啶的制备

贮存方法

密闭于阴凉干燥环境中

毒理学数据

1 。
试验方法：口服
摄入剂量： 3390毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用： 1.嗜睡（普通抑郁活动）
2. 对头发有影响

2。
试验方法：皮下
摄入剂量： “ 2毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：对头发有影响
3 。
试验方法：口服
摄入剂量： 7 mg/kg/5W-I
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型： MutipleDose
毒性作用： 1.胸腺重量的变化
2.对头发有影响
3.体重减轻或减少
LD50(14天)(mg/kg):小鼠,静注>1000,皮下注射>2000;大鼠,静注>1000,皮下注射>2000.
LD50(mg/kg):雄小鼠,经口>5000;雌小鼠,经口>5000;雄大鼠,经口3471;雌大鼠,经口3390.

生态学数据

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：51.91
2、 摩尔体积（m³/mol）：150.6
3、 等张比容（90.2K）：435.5
4、 表面张力（dyne/cm）：69.8
5、 极化率（10^-24cm³）：20.58

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.7
2、 氢键供体数量：3
3、 氢键受体数量：6
4、 可旋转化学键数量：1
5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：99.1
6、 重原子数量：17
7、 表面电荷：0
8、 复杂度：399
9、 同位素原子数量：0
10、 确定原子立构中心数量：4
11、 不确定原子立构中心数量：0
12、 确定化学键立构中心数量：0
13、 不确定化学键立构中心数量：0
14、 共价键单元数量：1

安全信息

危险品标志： 刺激