艾司洛尔

0077Esmolol酯洛尔4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benzenepropanoic acC16H25NO4295.37

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

物理性质

性状：油状物，在室温慢慢形成结晶
熔点（oC）：48~50
溶解性：溶于甲醇,不溶于乙醚

性质与稳定性

超短效β-肾上腺素能受体阻滞剂。在体内代谢中易被酯酶水解成几乎无β-阻滞活性的羧酸，起效快而持续时
间短，疗效确切，副作用小。选择性地阻滞β1-受体，故对支气管影响很小，对伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治疗室上性快速心律失常、急性心肌缺血、术后高血压等的理想药物。对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用该品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。

合成方法

1.对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯，在有机碱存在下，回流，缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸。对羟基苯丙烯酸在二氧六环和水的混合溶剂中，在10%钯-碳催化下氢化，得到对羟基苯丙酸。对羟基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下，回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯，然后在碱性溶液中，溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下，和环氧氯丙烷回流，得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。最后在甲醇中，和异丙胺一起回流，得到艾司洛尔；在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液，可得白色固体的盐酸艾司洛尔。或者以对甲氧基苯甲醛为原料，在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯，氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯，水解生成3-对羟基苯基丙酸，经甲酯化，再和环氧氯丙烷反应，最后和异丙胺反应生成艾司洛尔。