尼鲁米特

物理性质

性状：从乙醇结晶。
熔点（℃）：149。

性质与稳定性

1.非甾体抗雄性激素,但对其它甾受体均无作用.用于已转移的前列腺癌.
2.本品为抗肿瘤辅助药,是非甾体抗雄激素类抗癌药.与手术或化学(用LHRH类似物)去势合用,可使外周抗雄激素作用更完全,即可以抑制任何方法去势后肾上腺仍然分泌的雄激素的效应,并抑制使用LHRH类似物后最初几天出现的睾丸素增加和作用加强.临床用于转移的前列腺瘤,可以与手术或化学去势合用.

合成方法

1. 49.6g 3-三氟甲基-4-硝基苯基异氰酸酯和18gα-氰基异丙胺反应，得到27g化合物(Ⅰ)。接着酸性水解，得到尼鲁米特。

毒理学数据

急性毒性LD₅₀雄小鼠(mg/kg)：215腹腔注射180;雄大鼠,经口195,腹腔注射135.溶于水(25oC):<0.1%.

分子结构数据

1、 摩尔折射率：66.30
2、 摩尔体积（m3/mol）：216.7
3、 等张比容（90.2K）：554.7
4、 表面张力（dyne/cm）：42.8
5、 极化率（10-24cm3）：26.28

安全信息

危险品标志： 有毒
安全标识：S45 S53 S36/S37/S39
危险标识：R25 R60