长春西汀
物理性质
性状:粉末
密度(g/mL,25oC):1.27
熔点(oC):147-153
沸点(oC):480
蒸气压(kPa,20oC):2E-9 (25 C)
溶解性:能溶解的
作用与用途
常规情况下不会分解,没有危险反应
性质与稳定性
从夹竹桃科植物提取的一种生物碱,为长春胺(Vincamine)的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶,使犮犌犕犘增加,脑血管扩张,继而增加脑血流量,改善脑循环,但对心脏血管和血压影响不大。起效快,耐受性好,不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、高血压性脑病等,还用于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状。
合成方法
长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca minor)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸(Apovincaminic acid).该酸(1.0g,0.003mol)和0.17g氢氧化钾溶于80ml干燥乙醇,加入溴乙烷(0.4g,0.0036mol),回流3h。反应完毕后,冷却,蒸发至干。剩余物溶于500ml2%的硫酸,并调PH值至8。用二氯甲烷提取,碳酸钾干燥,蒸发去绝大部分的二氯甲烷后,加入乙醇。在0℃放置过夜,过滤收集析出的结晶,用冷乙醇洗,干燥,得0.66g长春西汀。
贮存方法
密封、阴凉、干燥保存
生态学数据
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):4.1
2、 氢键供体数量:0
3、 氢键受体数量:3
4、 可旋转化学键数量:4
5、 互变异构体数量:350
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):34.5
7、 重原子数量:26
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:617
10、 同位素原子数量:0
11、 确定原子立构中心数量:2
12、 不确定原子立构中心数量:0
13、 确定化学键立构中心数量:0
14、 不确定化学键立构中心数量:0
15、 共价键单元数量:1
安全信息
危险品标志: 有害
安全标识:S36
危险标识:R22