氟嘧磺隆

物理性质

性状：纯品为白色固体。
熔点：203.1℃。
蒸气压：<1.0×10^-9Pa (20℃)。
溶解度：在水中的溶解度与pH值有关，20℃时pH值5为1mg/L，pH值7为70mg/L，pH值9为4.5g/L；微溶于多种有机溶剂。

作用与用途

水解反应半衰期为pH值3～5约10h，pH值7～9为>300h；土壤中半衰期为10～60h。≤100℃稳定。

性质与稳定性

磺酰脲类除草剂，属支链氨基酸合成抑制剂。通过根部吸收，并迅速转移到分生组织，其吸收速率取决于植物生长阶段，还与土壤的温度和湿度有关。用于玉米田防除禾本科杂草和阔叶杂草。用量10～40g有效成分/hm²。最佳施药期为玉米3～7叶生长期，芽前使用。
是磺酰脲类高效内吸选择性除草剂，适用于玉米田防除禾本科杂草和阔叶杂草。
氟嘧黄隆是黄酰脲类高效内吸选择性除草剂.可被根、茎叶吸收并迅速传导到分生组织.对玉米安全,可防除禾本科杂草和阔叶杂草. 适用于玉米田防除禾本科杂草和阔叶杂草.

合成方法

（1）4,6-双（二氟甲氧基）-2-氨基嘧啶的制备 在压力釜内，加入21g (0.1mol)无水4,6-二羟基-2-甲硫基嘧啶二钠盐，5g R4N⁺ Cl^- ，100mL乙腈，升温至50℃，在10min内加入50g (0.57mol)二氟一氯甲烷，反应压力升至2×10⁵Pa。6h后泄压，过滤，乙腈洗滤渣，滤液减压脱溶，熔融产物用50mL热水洗涤，制得4,6-双（二氟甲氧基）-2-甲硫基嘧啶16.0g，收率55.8%，纯度90%。
将上步产物5.7g (0.02mol)与100mL冰醋酸混合后，升温至80～85℃，滴加30%H2O2 18mL，滴毕保温反应2h。将反应物倒入水中，二氯甲烷提取。有机相脱溶后用乙醚重结晶，制得4,6-双（二氟甲氧基）-2-甲磺酰基嘧啶5.5g，收率96.6%。将上述产物5g (0.017mol)，二氯甲烷100mL沸合后，于室温下滴加25mL 30%氨水，搅拌0.5h，回流反应2h。有机相脱溶，制得4，6-双（二氟甲氧基）-2-氨基嘧啶4.0g，m.p.68～70℃，反应定量完成。
4,6-双（二氟甲氧基）-2-氨基嘧啶也可通过丙二酸二甲酯制备。

（2）氟嘧磺隆的合成 2-甲氧基羰基苯磺酰异氰酸酯与4，6-双（二氟甲氧基）-2-氨基嘧啶作用，制得氟嘧磺隆。

毒理学数据

大鼠急性经口LD₅₀>5050mg/kg，急性经皮LD₅₀>2010mg/kg，急性吸入LC₅₀>4.8mg/L (4h）。对豚鼠皮肤无致敏性，对兔皮肤和眼睛无刺激作用。大鼠亚急性无作用剂量每天24.5mg/kg。鳟鱼LC₅₀70mg/L，鹌鹑急性经口LD₅₀>2150mg/kg，对蜜蜂安全。