头孢曲松

005PCeftriaxone菌必治头孢氨噻三嗪氨噻三嗪头孢菌素头孢三嗪；Cefatriaxone Rocefin Rocephin(e) Ro-13-9904/001C18H18N8O7S3554.58

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、毒理学数据; 5、分子结构数据; 6、安全信息

物理性质

性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭。有引湿性。
熔点（oC）：155
溶解性：易溶于水微溶于甲醇，不溶于乙醇。

性质与稳定性

长效第三代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌均有作用；抗菌活性强，对卢一内酰胺酶稳定，在血清中半衰期长。用于敏感菌所致的各种感染，如败血症、脑膜炎、扁桃炎、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肺化脓症、耳鼻喉感染、骨和关节感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、胆囊炎、生殖器感染等。副作用比较轻微，有长效、高效、安全等特点。

合成方法

方法1：以甲基肼盐酸盐为原料，与硫氰酸钾反应得甲基氨基硫脲，再与草酸二甲酯环合制得三嗪环。然后与7-ACA缩合制成7-氨基头孢三嗪(简称7-ACT)，再和用氯乙酰氯保护氨基的氨噻肟侧链缩合，最后脱掉保护基得头孢曲{l潮。该路线在上保护基、脱保护基时操作难度大，产品的收率和质量均不易控制，工业生产难度大。