莫雷西嗪
物理性质
性状:结晶性粉末
熔点(oC):156~157
溶解性:溶于水或醇
性质与稳定性
抗心律失常药。吩噻嗪衍生物,钠通道阻滞剂,并有局麻活性。具有中度扩张冠脉,解痉和抗M-胆碱能作用,也具有显著的抗快速性心律失常作用,其作用与奎尼丁相似。用于房性和室性早搏,阵发性心动过速,房颤和房扑有显著疗效。
合成方法
在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中,滴加3-氯丙酰氯,回流反应,加入活性炭进行热过滤,经处理得到10(3-氯丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯,加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取,萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中,加入氯化氢的无水乙醚溶液,沉淀出盐酸莫瑞西嗪,再用二氯甲烷重结晶,得盐酸莫雷西嗪。
毒理学数据
小鼠,大鼠静脉注射LD50:36.12mg/kg。小鼠腹膜内注射LD50:131mg/kg。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:117.03
2、 摩尔体积(m3/mol):324.9
3、 等张比容(90.2K):898.1
4、 表面张力(dyne/cm):58.3
5、 极化率(10-24cm3):46.39