氧氟沙星
物理性质
性状:无色针状结晶,无臭,味苦。
熔点(oC):270-275
溶解性:易溶于冰醋酸,较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水,不溶于乙酸乙酯
作用与用途
按规定使用和贮存的不会分解,避氧化物
性质与稳定性
第三代喹诺酮类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株,本品作用良好,无交叉耐药性。此外,对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等.
合成方法
方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。
贮存方法
2-8°C冷藏、密闭、干燥处
毒理学数据
急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(rng/kg):5450,5290,3590,3750口服;208,233,273,276静脉注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射
计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-0.4
2、 氢键供体数量:1
3、 氢键受体数量:8
4、 可旋转化学键数量:2
5、 互变异构体数量:
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):73.3
7、 重原子数量:26
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:634
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:1
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
安全信息
安全标识:S22 S24/25