西洛他唑
物理性质
性状:从甲醇得无色针状的结晶
熔点(oC):159.4~160.3
溶解性:易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亚砜,几不溶于乙醚、水、0.1mol/L盐酸或 0.1mol/L氢氧化钠。
性质与稳定性
具有血管扩张作用及抗血小板功能作用,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症等。
合成方法
在冰浴冷却下,在5-氯-N-环己基戊酰胺的苯溶液中,缓慢加入五氯化磷,在室温和搅拌下,加入氨的苯溶液。搅拌反应后,经处理得到5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑。将6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮和氢氧化钾溶于异丙醇中,在回流下,滴加5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑的异丙醇溶液。继续回流搅拌,得到的物质经处理即为西洛他唑。
毒理学数据
小鼠、大鼠LD50(mg/kg):>2000,>2000腹膜内注射;>5000,>5000经口。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:129.78
2、 摩尔体积(m3/mol):345.7
3、 等张比容(90.2K):968.8
4、 表面张力(dyne/cm):61.6
5、 极化率(10-24cm3):51.45
安全信息
危险品标志: 刺激
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