培美酸
物理性质
性状：结晶。
熔点（oC）：>250
性质与稳定性
本品为叶酸拮抗剂类抗代谢药的新型品种,对胸苷合成酶(TS)有很好的抑制活性,Alimta在细胞内聚谷氨酸化并显示对FPGS(多聚谷氨酸合成酶)很高的亲和性#同时此聚谷氨酸衍生物对DHFR(二氢叶酸还原酶)和GARFT(甘氨酰胺核苷酸转甲酰酶)具有潜在的抑制活性,对ALCARFT(氨基咪唑甲酰胺核苷酸转甲酰酶)也有一部分抑制作用,因此它被称之为多靶位叶酸拮抗剂.用于治疗直肠癌和小细胞肺癌.在实体瘤如乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、膀胱癌、颈部肿瘤、宫颈癌和小细胞肺癌的#期临床试验中,哌美曲塞(即Alimta)单用,或合并吉西他滨(Gemcitabine)或顺铂(Cisplatin)#均显示出广谱抗肿瘤作用.
合成方法
1. 3-苯甲酰基丙酸的制备
