多抗霉素

00FDpolyoxinC23H32N6O14616.53

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、毒理学数据; 6、分子结构数据

物理性质

性状：无色针状结晶。日本多抗霉素B纯品为无定形结晶，m.p.160℃(分解)。
熔点：180℃。
溶解度：多抗霉素易溶于水，不溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、苯和乙醚等有机溶剂。

作用与用途

对紫外光、酸性溶液、中性溶液稳定，对碱性溶液不稳定，常温下贮存3年以上稳定。工业品外观为浅棕黄色粉末或灰褐色粉末。

性质与稳定性

广谱性抗菌素类杀菌剂，具有内吸传导作用。其作用机制是干扰细胞壁壳多糖的生物合成。以壳多糖为基质而构成细胞壁的子囊菌纲、担子菌纲和半知菌纲的一些真菌，芽管和菌丝体接触药剂后会局部膨大、破裂、溢出细胞内含物，导致死亡。主要用于防治小麦白粉病，人参黑斑病，烟草赤星病，黄瓜霜霉病，瓜类枯萎病，水稻纹枯病，苹果斑点落叶病，草莓及葡萄灰霉病，林木枯鞘病等多种真菌病害。如用宝丽安10%可湿性粉剂1000～2000倍液可防治小麦白粉病和水稻纹枯病，若用量15～22.5g/100m²在花开期开始喷药，可防治番茄、草莓等作物的灰霉病，以后隔7d喷1次，共3～4次。对苹果斑点落叶病，在苹果春梢生长期、发病盛期，用50～100mg/L多抗霉素溶液喷雾。
对小麦白色粉病、烟草赤星病、黄瓜霜霉病、瓜类枯萎病、人参叶黑斑病、甜菜褐斑病、水稻纹枯病、苹果早期落叶病、林木枯梢病、梨黑斑病等多种真菌性病害具有良好的防治效果。不仅能治病害，而且能刺激植物生长。例如，防治水稻纹枯病，防效可达80%，水稻长势旺盛，结实率比对照增加6%左右，亩产平均增加10%左右。

合成方法

多抗霉素生物合成的工艺过程：
砂土管菌种→斜面菌种[10～14d,26℃]→摇瓶种子[36～48h,28℃]→种子罐种子[24h,28℃]→发酵[90～120h,28℃]放罐，发酵液酸化（pH值为3～4）→浓缩→干燥→包装
1.菌种金色产色链霉菌（Streptomyces aureo chromogenes)。
2.斜面菌种培养斜面培养基配方如下。
麦芽糖 0.5%；玉米粉 0.5%；酵母膏 0.4%；琼脂 2%； pH值 6.3，接种后于26℃培养10～14d。
3.摇瓶种子培养培养基配方：黄豆饼粉（冷榨）5%；豆油2%；葡萄糖 1%；KH2PO4 0.1%
调pH值6.5后加碳酸钙0.3%。接种后于28℃摇床室震荡培养36-48h。 4.种子罐培养培养基配方：黄豆饼粉 2%；玉米粉 1.5%；葡萄糖 1%；酵母粉 0.4%；KH2PO4 0.1%；氯化钠 0.1%；消泡油 1%
调pH值6.5后加碳酸钙0.3%。罐压4.9×10Pa，罐温28℃，通气量1:1，机械搅拌培养24h。 5.发酵罐发酵培养基配方：
黄豆饼粉 2%；玉米粉 1.5%；饴糖 4%；酵母粉 0.4%；鱼粉 0.5%；氯化钠 0.1%；消泡油 0.5%
调pH值6.5后加碳酸钙0.3%。罐压0.05MPa，罐温28℃，通气量1:1 （前、后期少些，中期多些），发酵时间90～120h。放罐后加草酸酸化，pH值3～4。
6.发酵液浓缩发酵液酸化后用真空薄膜浓缩器进行减压浓缩。料液温度40～60℃，压力为1.33×10^-4 ～1.47×10^-4Pa，流量250kg/h。
7.干燥、包装浓缩液打入干燥塔喷雾干燥。进干燥塔热风温度150℃，排风温度75℃，塔内负压，原粉经粉碎，用滑石粉调整效价为1.5×10单位（1.5%）出厂。

毒理学数据

大鼠和小鼠急性经口LD₅₀>20000mg/kg，大鼠急性经皮LD₅₀>12000mg/kg，大鼠急性吸入LD₅₀>10mg/L。对兔眼睛和皮肤无刺激作用。动物试验未见致癌、致畸、致突变作用。鲤鱼LC₅₀>40mg/L (48h)，水蚤LC₅₀>40mg/L (3h)。对蜜蜂低毒，LD₅₀>1000mg/只。