硫酸奈替米星

0TYUNetilmicin sulfate1- N-乙基西索米星1-N-EthylsisomicinC42H92N10O34S51441.55

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、贮存方法; 6、毒理学数据; 7、生态学数据; 8、计算化学数据; 、安

物理性质

性状：白色至淡黄色粉末
溶解性：极易溶于水，几乎不溶于乙醇及乙醚。

作用与用途

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

性质与稳定性

适用于治疗由敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染
本品属于氨基糖苷类抗生素,其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素。西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。本品对大肠杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、志贺菌属、沙门菌属、荚膜杆菌属、肺炎杆菌、沙雷菌属、硝酸阴性杆菌等G-菌具有良好的抗菌活性;对多数脑膜炎球菌及流感杆菌亦敏感;对假单胞菌属及奈瑟菌属也有活性.对G+菌如金黄色葡萄球菌、表葡萄球菌也有一定活性#对肠球菌、厌氧菌无作用。主要用于治疗敏感G-杆菌所致的下呼吸道感染、复杂尿路感染、腹腔感染、胃肠感染、骨及关节感染、皮肤软组织感染、烧伤或创伤感染、手术感染、败血症等。亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染(耐甲氧西林葡萄球菌感染除外).总之,本品疗效好、安全性好、毒性低.

合成方法

参考文献[12~15]推荐如下路线和方法$

贮存方法

密封、在2 oC -8 oC下保存

毒理学数据

LD50(mg/kg)小鼠：静脉注射40，腹腔注射125，皮下注射175[1.19]

生态学数据

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：
2、氢键供体数量：26
3、氢键受体数量：44
4、可旋转化学键数量：16
5、互变异构体数量：
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：773
7、重原子数量：91
8、表面电荷：0
9、复杂度：754
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：22
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：7