恩他卡朋
物理性质
性状：结晶。
熔点：162~163℃。
性质与稳定性
为COMT抑制剂，用于治疗帕金森病。
本品为新一代COMT(儿茶酚-O-甲基转移酶)抑制剂,是选择性强、毒性小、口服仍有活性的高效COMT抑制剂.用于帕金森病的治疗,能有效抑制左旋多巴的O-甲基化,增加左旋多巴在中枢的生物利用度,减少其用量及服药次数,并改善左旋多巴长期治疗引起的运动波动.病人耐受性良好,但作用时间较短(2h).
合成方法
1.83g 3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸盐溶于40ml干燥乙醇中,搅拌过夜,得2.23g粗品,收率73%,熔点153～156℃.
分子结构数据
1、 摩尔折射率：79.12
2、 摩尔体积（m3/mol）：219.2
3、 等张比容（90.2K）：629.8
4、 表面张力（dyne/cm）：68.1
5、 极化率（10-24cm3）：31.36
