盐酸萘哌地尔
物理性质
性状:白色结晶.
密度(g/mL,15oC):1.184
熔点(oC):125-126
沸点(oC):确定
溶解性:不溶于水。辛醇、水的分配系数为75,具有中度亲脂性。
作用与用途
如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应
性质与稳定性
1.血管扩张药.
2.萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂,能够抑制α1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,受体阻滞剂,同时兼钙拮抗剂和5-HT拮抗作用,且降压时间长,不产生耐药性。是高血压伴高血脂症、糖尿病、前列腺增生患者长期治疗高血压安全有效的新型抗高血压药物。也用于治疗伴有前列腺肥大的排尿
困难。
合成方法
α-萘酚和四丁基溴化铵加到环氧氯丙烷中,搅拌反应,并滴加氢氧化钠水溶液,控制温度不超过110℃,反应完毕,经后处理得到3-(1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷。将该产物和1-(2-甲氧苯基)哌嗪
加到乙醇中,回流反应,经冷却、过滤、干燥、重结晶,得萘哌地尔。
贮存方法
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置
毒理学数据
生殖毒性:受孕16天的大鼠经口TDLo:4320mg/kgSEX/DURATION;受孕16天的大鼠经口TDLo:1080mg/kgSEX/DURATION;受孕3周的大鼠经口TDLo:15680mg/kgSEX/DURATION;受孕7-19天的兔子经口TDLo:1300mg/kgSEX/DURATION;
生态学数据
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境
计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):4.1
2、 氢键供体数量:1
3、 氢键受体数量:5
4、 可旋转化学键数量:7
5、 互变异构体数量:
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):45.2
7、 重原子数量:29
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:483
10、 同位素原子数量: 0
11、 确定原子立构中心数量:0
12、 不确定原子立构中心数量:1
13、 确定化学键立构中心数量:0
14、 不确定化学键立构中心数量:0
15、 共价键单元数量:1