索他洛尔

物理性质

性状：白色结晶
溶解性：易溶于水，微溶于氯仿

性质与稳定性

β-受体阻滞剂。用于阵发性塞上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常，以及心绞痛和高血压等。

合成方法

在冰浴和搅拌下，将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中，然后室温搅拌。过滤，滤液浓缩，结晶后，用乙醇重结晶，烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下，在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中，加入无水三氯化铝，回流。经过滤、重结晶，将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中，反应。减压浓缩，加丙酮，通入氯化氢至pH值为2.将反应液处理，得到的化合物溶于甲醇，加Pd-C,通入氢气反应，反应完毕后，过滤，滤液浓缩至干，加甲醇热至全溶，活性炭脱色。冷却，过滤得白色的盐酸索他洛尔。

毒理学数据

盐酸索他洛尔：雄小鼠，雄大鼠LD50(mg/kg):2600,3450经口；670,680腹膜内注射。兔子经口LD50(mg/kg)：1000。狗腹膜内注射LD50(mg/kg)：330。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：72.13
2、 摩尔体积（m3/mol）：219.7
3、 等张比容（90.2K）：586.0
4、 表面张力（dyne/cm）：50.6
5、 极化率（10-24cm3）：28.59

安全信息

危险品标志： 刺激
安全标识：S26 S36
危险标识：R36/37/38