索他洛尔
物理性质
性状:白色结晶
溶解性:易溶于水,微溶于氯仿
性质与稳定性
β-受体阻滞剂。用于阵发性塞上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常,以及心绞痛和高血压等。
合成方法
在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌。过滤,滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通入氯化氢至pH值为2.将反应液处理,得到的化合物溶于甲醇,加Pd-C,通入氢气反应,反应完毕后,过滤,滤液浓缩至干,加甲醇热至全溶,活性炭脱色。冷却,过滤得白色的盐酸索他洛尔。
毒理学数据
盐酸索他洛尔:雄小鼠,雄大鼠LD50(mg/kg):2600,3450经口;670,680腹膜内注射。兔子经口LD50(mg/kg):1000。狗腹膜内注射LD50(mg/kg):330。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:72.13
2、 摩尔体积(m3/mol):219.7
3、 等张比容(90.2K):586.0
4、 表面张力(dyne/cm):50.6
5、 极化率(10-24cm3):28.59
安全信息
危险品标志: 刺激
安全标识:S26 S36
危险标识:R36/37/38