伐昔洛韦

005EValaciclovir万乃洛韦维昔洛韦缬昔洛韦明竹欣维德思丽珠威 L-缬氨酸L-Valine ester with 9-[(2 - hydroxyethoxy) metil] guanine ValaciC13H20N6O4324.34

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据; 5、安全信息

物理性质

性状：白色或类白色结晶性粉末，易吸潮，无臭无味。
熔点（oC）：150～152

性质与稳定性

伐昔洛韦是阿昔洛韦的左旋缬氨酸酯，是阿昔洛韦的前体药物。用于治疗水痘、带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单
纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。

合成方法

L-缬氨酸溶于氢氧化钠溶液中，滴加氯甲酸苄酯和氢氧化钠溶液，进行反应。反应完毕后先用稀盐酸酸化，再用乙酸乙酯萃取，萃取液用碳酸钠溶液洗涤，洗涤液再酸化、萃取、干燥、浓缩后得到的油状物。将该物质用苯重结晶，得N-苄氧羰基-L-缬氨酸。阿昔洛韦溶于二甲基甲酰胺，在一定温度下，依次加入N-苄氧羰基-L-缬氨酸、4,4-二甲氨基吡啶及二环己基碳化二亚胺，反应完毕后过滤除去不溶物，滤液减压浓缩后进行柱层析。将得到的固体和5%钯-碳放在甲醇和四氢呋喃及盐酸溶液中，进行催化氢解，再经
过滤、浓缩、重结晶，得到伐昔洛韦。