西拉普利

物理性质

性状：从乙醇结晶。
熔点（℃）：95-97。
比旋光度([α]_D²⁰C=1%，乙醇)：-62.51。

性质与稳定性

血管紧张素转化酶抑制剂。用于轻、中度原发性及顽固性高血压。

合成方法

化合物(Ⅱ)(24.6g，7.7mmo1)溶于135ml甲苯，在10℃和搅拌下，加入20.2g碳酸氢钠在200ml水的溶液，再加入酰氯(I)(从其酸(33．8g，90mmo1)和13.1rnl氯化亚砜在甲苯中反应制得)在150ml甲苯的溶液，然后在室温下搅拌17h，分层，有机层用Florisil柱层析。蒸去洗脱液，剩余物为化合物(Ⅲ)，将其溶于500ml二甲基甲酰胺，加入5%钯-炭，氢化18h。滤去催化剂，滤液浓缩。剩余物用．50ml乙醚处理后，过滤。在10℃和搅拌下，将得到的白色固体溶于590ml二氯甲烷。在1.5min中，加入氯化亚砜(5.5ml，0.08mo1)，再在室温下搅拌4h。加入15.5g碳酸氢钾在155ml水的溶液。分出有机层，浓缩，剩余物经层析得25.1g化合物(Ⅳ)，收率76%，熔点188～189℃(乙酸乙酯-己烷)，[α]_D²⁰-85.1°(C=0.5，甲醇)。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：111.73
2、 摩尔体积（m3/mol）：330.3
3、 等张比容（90.2K）：913.4
4、 表面张力（dyne/cm）：58.4
5、 极化率（10-24cm3）：44.29