尼普地洛
物理性质
性状:无色针状结晶。
熔点:107~116℃;110~122℃。
性质与稳定性
β-阻断作用和血管扩张作用,无内源性拟交感作用,可降低心搏数,减少心肌耗氧量和冠脉血流量,还有抗心律不齐作用。用于轻至中度原发性高血压。
合成方法
消旋体的制备。1.82g2-烯丙基-6-甲氧基苯基乙酸酯溶于20ml二氯甲烷,加入3.0ml40%(W/V)过氧乙酸溶液和0.18g乙酸钾,在室温下搅拌48h。将反应液加到100ml氯仿和50ml5%亚硫酸钠水溶液中。分出有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。减压浓缩得1.74g淡黄色粘稠液体的化合物(Ⅰ),收率88.7%。
毒理学数据
急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg);74.0,73.0静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):540口服。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:82.75
2、 摩尔体积(m3/mol):255.4
3、 等张比容(90.2K):690.1
4、 表面张力(dyne/cm):53.3
5、 极化率(10-24cm3):32.80