阿洛司琼

008KAlosetron奥得泰龙2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylC17H18N4O294.35

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据; 5、安全信息

物理性质

性状：从无水乙醇中得类白色或淡黄色结晶，
熔点（oC）：238~240

性质与稳定性

一种高度选择性的5-HT3受体拮抗剂。适用于治疗主要症状是腹泻的过敏性肠综合征妇女，还可治疗多种症状，包括腹痛、便急、大便频繁和便秘。但可减少小肠的血液灌注(血性肠炎)，导致严重的物梗阻或肠破裂(肠道破裂是严重便秘的并发症之一)。

合成方法

将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水，用浓盐酸调节pH，氯仿提取，干燥，减压蒸出大部分溶剂；冷却，过滤，固体溶于乙腈，回流反应，处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室温搅拌；加水，冷却，过滤，得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中，反应后滴加氢氧化钠水溶液，经过滤、重结晶，得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定温度下反应，冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇，滴入浓盐酸，即得盐酸阿洛司琼。