特比萘芬盐酸盐

0W5Ntrans-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthylmethyl特比萘芬特比萘酚盐酸特比萘酚 (E)-N-(6,6-二甲基庚(e)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethyC21H26ClN327.89

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、贮存方法; 6、毒理学数据; 7、生态学数据; 8、计算化学数据; 、安

物理性质

性状：白色粉末。
密度（g/mL,20/4℃）：1.4401
熔点（oC）：195~198
溶解性：易溶于甲醇)二氯甲烷#溶于乙醇#微溶于水。

作用与用途

常温常压下稳定，远离氧化剂。

性质与稳定性

本品为第一个口服有效的烯丙胺类抗真菌药,其作用机理是抑制真菌鲨烯环氧酶,干扰真菌细胞麦角醇的生物合成.本品抗菌谱广,活性强,体外对皮癣菌、丝状体、二形体和暗色孢科真菌、酵母菌、曲霉菌、皮炎芽酵母菌)光孢短柄帚霉菌、荚膜组织胞浆菌)近平滑骰丝酵母等有杀菌作用,对白色念珠菌有抑制作用,对墨西哥利曼原虫有抑制作用.对皮癣菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、灰黄霉素、和两性霉素B等强.临床用于治疗皮肤真菌感染(脚癣、股癣和体癣)和指甲真菌感染,治愈率高达80%~95%,复发率低(第2个月为0,第15个月为6%~10%).

合成方法

1.1,1-二氯-3,3-二甲基丁烷的制备在反应瓶中加入氯代叔丁烷186g(2mol)、无水三氯化铝9g,冷至-30oC.在

贮存方法

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。远离火源。

毒理学数据

1、急性毒性：人（口服）TD50：210mg/kg/6W-I
大鼠（皮上）LD50：＞2mg/kg
大鼠（皮下）LD50：＞2mg/kg
小鼠（皮下）LD50：＞2mg/kg
由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。
2、生殖毒性：雌性大鼠TDLo：3,960mg/kg/日
大鼠1世代生殖毒性试验：NOAEL：1,000ppm(相当于50 mg/kg/日に)。没有任何影响。
小鼠2世代生殖毒性试验：最低剂量2,500ppm（相当于437 mg/kg/日に），出现异常。肾脏、肝脏重量增加、雄性生殖器重量减少。由于给量过高，无法得出NOAEL。
3.LD50(mg/kg)小鼠#静脉注射393,经口4000;大鼠,静脉注射213,经口4000.

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：
2、氢键供体数量：1
3、氢键受体数量：1
4、可旋转化学键数量：5
5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：3.2
6、重原子数量：23
7、表面电荷：0
8、复杂度：428
9、同位素原子数量：0
10、确定原子立构中心数量：0
11、不确定原子立构中心数量：0
12、确定化学键立构中心数量：0
13、不确定化学键立构中心数量：0
14、共价键单元数量：1