氯吡格雷
性质与稳定性
血小板聚集抑制剂,用于粥样硬化症。
合成方法
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下,用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ),再用(+)-酒石酸拆分,得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中,磷酸氢二钾存在下烷化;或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中,碳酸氢钠存在下烷化,得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛环化,得到氯吡格雷。
血小板聚集抑制剂,用于粥样硬化症。
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下,用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ),再用(+)-酒石酸拆分,得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中,磷酸氢二钾存在下烷化;或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中,碳酸氢钠存在下烷化,得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛环化,得到氯吡格雷。