氨曲南

0W4FAztreonam安曲南氨曲南氨曲南,噻肟单酰胺菌素氨噻羧单胺菌素菌克单 MonobactamC13H19N5O8S2437.44

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、贮存方法; 6、毒理学数据; 7、生态学数据; 8、计算化学数据; 、安

物理性质

性状：白色结晶或者无色粉末。
密度（g/mL,25/4℃）： 1.83
熔点（oC）：227
溶解性：溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。

作用与用途

指定条件下稳定，远离氧化物。

性质与稳定性

单环β-内酰胺类抗生素，对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，且对β-内酰胺酶稳定，但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等，和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时，应用本品常可有效。

合成方法

以苏氨酸为原料，经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺，用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护，用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化，用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化，然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物，再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。

贮存方法

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。

毒理学数据

1、急性毒性：大鼠（口服）LD50：＞10mg/kg
大鼠（腹膜）LD50： 2,549 mg/kg
大鼠（皮下）LD50： 3,154 mg/kg
大鼠（静脉）LD50： 2,001 mg/kg
小鼠（口服）LD50：＞10mg/kg
小鼠（腹膜）LD50： 2,897mg/kg
小鼠（皮下）LD50： 3,906mg/kg
小鼠（静脉）LD50： 1,963mg/kg
由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0.3
2、氢键供体数量：4
3、氢键受体数量：11
4、可旋转化学键数量：7
5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：202
6、重原子数量：28
7、表面电荷：0
8、复杂度：808
9、同位素原子数量：0
10、确定原子立构中心数量：0
11、不确定原子立构中心数量：0
12、确定化学键立构中心数量：0
13、不确定化学键立构中心数量：0
14、共价键单元数量：1