雷米普利

物理性质

性状：从乙醚得毡状的针状结晶。
熔点（℃）：109。
比旋光度(C=1，0.1mol/L氯化氢的乙醇溶液)：[α]_D²⁴+33.2°。

性质与稳定性

非巯基血管紧张素转化酶抑制剂，是前体药物，用于肾性及轻、中度及重度原发性高血压，以及中度和恶性充血性心力衰竭。

合成方法

130g L-丙氨酸苄酯的对甲苯磺酸盐在2.7L 2mol/L氢氧化钠和2.7 L二氯甲烷的溶液进行分配。分出的有机层用无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂。剩余的油状物为L-丙氨酸苄酯[化合物(Ⅱ)]，将其溶于700ml乙醇待用。另外将51g3-苯甲酰基丙烯酸乙酯[化合物(I)]和7g三乙胺溶于1.9 L乙醇，缓慢加入上面得到的化合物(I)的乙醇溶液。在室温搅拌至少2h，然后冷至0℃。过滤收集结晶，用冷乙醇和石油醚洗，得一份产品。将滤液浓缩后，在50℃下加热1h，再冷至0℃，过滤结晶，可得另一份产品。合计得到的化合物(Ⅲ)的收率为76％，熔点74℃，[α]_D²⁰-17.8°(C=1，甲醇)。

毒理学数据

急性毒性LD₅₀(14天)雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1194，1158，687，608静脉注射；10933，10048，＞10000，＞10000口服。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：111.41
2、 摩尔体积（m3/mol）：346.8
3、 等张比容（90.2K）：923.1
4、 表面张力（dyne/cm）：50.1
5、 极化率（10-24cm3）：44.16