罗红霉素

物理性质

性状：无臭味苦白色晶体粉末.
比旋光度（o）：[α] D23-77.5°±2°(C=0.45，氯仿)。
溶解性：易溶于乙醇或丙酮，较易溶于甲醇或乙醚，几不溶于水

性质与稳定性

1.该品是新一代大环内酯类抗生素，主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，部份革兰氏阴性菌（脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌）及螺旋体、肺炎支原体，立克次体、军团菌敏感，对支原体、衣原体作用增强。
2、抗菌机制：与细菌控蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断，抑制蛋白质的合成。
3、该品口服吸收好，见效快，生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6～7.9ug/ml，而同等条件下红霉素仅为0.2～0.4ug/ml；罗红霉素主要分布于体液和组织中，具有高而持久的组织浓度和细胞浓度，同时半衰期长达12h，而红霉素只有1.5～2.0h。
4、在医学临床上作耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的首选药物，兽医临床用于治疗耐青霉素、金黄色葡萄球菌所引起的严重感染、肺炎、子宫炎、禽慢性呼吸道病等。
5、该品主要用于治疗畜禽慢性呼吸道病，对畜禽葡萄球菌和链球菌病、衣原体病、螺旋体病（猪痢疾）、传染性胸膜炎、鼻炎等。
6、适应症表现为：禽颈部肿胀、局部热、痛、呼吸困难、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮肤发绀等症状。
7.一种半合成的新一代大环内酯类抗生素，抗菌谱和红霉素相似，但作用比红霉素强６倍，生物利用高。对大多数呼吸道致病菌如溶血性链球菌，肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用。用于呼吸道感染，如肺炎、急性支气管炎、皮肤及软组织感染、慢性支气管炎急性感染、非典型肺炎及泌尿生殖系统感染等，有良好的治疗效果和耐受性，不良反应比红霉素小。

合成方法

以红霉素为原料，和盐酸羟胺在三乙胺和甲醇中反应，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反应，即得罗红霉素。

毒理学数据

1、急性毒性：大鼠经口LD50：830mg/kg；小鼠经口LD50：665mg/kg；狗经口LD50：2 mg/kg

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.1
2、 氢键供体数量：5
3、 氢键受体数量：17
4、 可旋转化学键数量：13
5、 互变异构体数量：
6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：217
7、 重原子数量：58
8、 表面电荷：0
9、 复杂度：1310
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：10
12、不确定原子立构中心数量：8
13、确定化学键立构中心数量：1
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1

安全信息

危险品标志： 有害
危险标识：R22