奥美沙坦

007ROlmesartan2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1C24H26N6O3446.5

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

物理性质

性状：白色或淡黄色至白色粉末或结晶性粉末。
熔点（oC）：180。
溶解性：几乎不溶于水，不溶于甲醇。

性质与稳定性

一种口服有效的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.血管紧张素转化酶Ⅱ拮抗剂,用于治疗高血压.
本品是血管紧张素#受体拮抗剂.它通过选择性作用于血管平滑肌#阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌中AT1受体的结合,对AT1受体的亲和力是对AT2受体亲和力的12500倍.奥美沙坦酯降低舒张压疗效明显优于其他同类产品#如氯沙坦、缬沙坦和厄贝沙坦.它已被世界卫生组织和国际高血压联盟列为六大类抗高血压药物之一.

合成方法

碳酸钾溶于二甲基乙酰胺,在60℃搅拌下,滴加含4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯和4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴的二甲基乙酰胺溶液,搅拌反应,经处理得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4,2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯.将其和75%乙酸水溶液一起在60℃搅拌,经处理得到奥美沙坦.