司氟沙星

0XUGSparfloxacin司帕沙星 5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-5-Amino-1-cyclohexyl-7-(cis-3,5-dimethylpiperazino)-6,8-difluoroC19H22F2N4O3392.40

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、贮存方法; 6、计算化学数据; 7、安全信息

物理性质

性状：浅黄色粉末
熔点（oC）：266~269

作用与用途

常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

性质与稳定性

1.对G^-菌活性相同或略逊于环丙沙星，但对G⁺菌、厌氧菌、衣原体、支原体的活性均优于后者。适用于G^-菌和G⁺菌、厌氧菌及支原体、衣原体等敏感菌引起的感染的治疗。另外，在治疗结核病方面可能具有良好的前景。

合成方法

1. 2，3，4，5-四氟苯甲酸溶于1，2-二氯乙烷，在60℃滴加发烟硝酸和浓硫酸(1：1，体积比)的混合液，在70℃反应后放置过夜。将反应液倾入水中，静置分层。水层用二氯乙烷提取，提取液浓缩，残液用四氢呋喃重结晶，得硝化产物(I)，收率60%。

贮存方法

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0.1
2、氢键供体数量：3
3、氢键受体数量：9
4、可旋转化学键数量：3
5、互变异构体数量：3
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：98.9
7、重原子数量：28
8、表面电荷：0
9、复杂度：691
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：2
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1