氯哌噻吨

00NEClopenthixol4-[3-(2-氯-9H-噻吨-9-亚基)丙基]-1-哌嗪乙醇 4-[3-(2-Chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)propyl]-1-piperazineethaC22H25ClN2OS400.97

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、分子结构数据

物理性质

性状：无色浆状物。
溶解度：易溶于甲醇，难溶于乙醚。

作用与用途

cis(Z)-构型：[53772-83-1]。结晶，熔点84-85℃。
二盐酸氯哌噻吨(Clopenthixol Dihydrochloride)：C22H25C1N2OS.2HCl。[633-59-0]。从乙醇结晶，熔点250~260℃(分解)。极易溶于水，难溶于醇，几不溶于其它有机溶剂。急性毒性LD₅₀雄小鼠(mg/kg)：111静脉注射。
cis(Z)-二盐酸盐：[58045-23-1]。结晶，熔点250~260℃(分解)。急性毒性LD₅₀雄小鼠(mg/kg)：105静脉注射。

性质与稳定性

为氯哌噻吨的顺式异构体。用于老年性痴呆所致的不安和精神错乱、急慢性精神分裂症、躁狂以及极端兴奋性愚钝者的兴奋状态。

合成方法

2-氯硫杂蒽酮(I)和烯丙基溴化镁在乙醚中反应，得到2-氯-9-烯丙基硫杂蒽-9-醇(Ⅱ)。288g化合物(1I)溶于干燥乙醚中，加入360g三乙胺，再在低于-10℃下缓慢加人150g氯化亚砜在500ml乙醚中的溶液。反应结束后，加入冰水，分出乙醚层，干燥后浓缩至剩油状物。将其溶于哌嗪，在100℃加热反应，得到化合物(Ⅲ)。35g化合物(Ⅲ)溶于200ml甲醇，加入5g环氧乙烷，在室温反应，得到氯哌噻吨。盐酸酸化可得二盐酸氯哌噻吨。