神经垂体素

物理性质

性状：有特臭的淡黄色或淡灰色无晶形粉末
溶解性：水：10mg/ml

作用与用途

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

性质与稳定性

1、血管收缩药及抗利尿药。用于产后止血、促进宫缩和不完全流产；亦用于治疗食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症等。
不良反应和禁忌：注射液用于引产时宜谨慎，应小剂量缓慢静滴。胎位不正、剖腹产史者禁用。高血压、冠心病、心力衰竭、肺原性心脏病患者及对本品过敏者忌用。用药后恶心、面色苍白、心悸、胸闷、腹痛、便急等立即停药。鼻吸入剂对呼吸道炎症、副鼻窦炎、支气管哮喘者忌用。吸入过深可致咽喉发紧、气短、胸闷，而吸入过多可致腹痛。长期用药可引起萎缩性鼻炎。
2.亦用于治疗大量咯血、食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症、术后肠麻痹、尿潴留。

合成方法

1、 垂体后叶粉的提取 将后叶置于五氧化二磷真空干燥器中干燥(水分达3%以下)，用球磨机磨成粉状，得粗后叶粉。然后加入90%的丙酮(3-6倍)，于25℃搅拌4h，放置过夜。如此反复处理2-3次，取少量丙酮液加少量蒸馏水不再显浑浊为止。再用乙醚(3倍量)处理1次，过滤，乙醚自然挥发至干燥，得后叶粉。
丙酮、乙醚处理是为了除去低分子物质和脂类，保证澄明度。
2.猪神经垂体[P2O5]→粗后叶粉[丙酮、乙醚]→[25℃, 4h]垂体后叶粉
垂体后叶粉的精制 将垂体后叶粉加入0.25%的乙酸分别提取两次，第1次加入5倍量，第2次加入2倍量，各于50℃搅拌提取15min，过滤。两次提取完毕，合并滤液，将滤液迅速加热至100℃，保持15min，趁热加入0.5%三氯叔丁醇(体积比为1:1，必要时加活性炭处理)，速冷至30℃以下，冷藏过夜后，反复过滤至澄清。乙酸浸出液含无效蛋白质与自解酶，加热可使其凝固和破坏(注意：缩宫素的催产效价在碱性或强酸下易失效。在弱酸如pH3-4时稳定，且100℃流通蒸气灭菌30min或热压灭菌亦稳定)。
垂体后叶粉[0.25%乙酸]→[50℃, 15min]滤液[0.5%三氯叔丁醇]→[冷藏， 过滤]精制后叶粉液
后叶粉注射液制剂的制备 测定后叶粉液的效价后，加注射用水使其达到10.5 U/ml，并加适量三氯叔丁醇达到0.5%，用冰醋酸调pH为3.5，用垂熔漏斗过滤，灌封，100℃流通蒸气灭菌半小时，即得垂体后叶注射液成品。
后叶粉液[测效价]→[pH3.5]后叶注射液[过滤，灭菌]→后叶注射液成品。

贮存方法

密封、在 -20oC下保存

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：4.5
2、 氢键供体数量：0
3、 氢键受体数量：2
4、 可旋转化学键数量：7
5、 互变异构体数量：
6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：6.5
7、 重原子数量：15
8、 表面电荷：0
9、 复杂度：143
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：0
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1