莫沙必利
物理性质
熔点(oC):151~153
性质与稳定性
5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂,刺激乙酰胆碱释放,增强胃及十二指肠运动,为新型安全有效的消化道动力药。主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管返流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
合成方法
2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉溶于二氯甲烷,加入4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和1-乙基-3--(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐,在25%搅拌4h。反应液依次用水、氢氧化钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗,干燥。过
滤,减压浓缩,得到的物质用乙醇重结晶,得莫沙必利。将莫沙必利溶于乙醇,加入35%氯化氢的乙醇溶液过滤收集沉淀,用乙醇重结晶,得盐酸莫沙必利。将莫沙必利溶于热的10%枸橼酸水溶液,然后缓慢冷却过滤收集沉淀,得枸橼酸莫沙必利二水合物。
毒理学数据
枸橼酸莫沙必利,雄性、雌性,小鼠、大鼠LD50(mg/kg):>3000,>3000,>3000,1905经口;>10000,914,>1000,>1000腹膜内注射;全部>1000皮下注射;雄性、雌性狗经口(mg/kg):两者>400。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:111.10
2、 摩尔体积(m3/mol):331.6
3、 等张比容(90.2K):877.6
4、 表面张力(dyne/cm):49.0
5、 极化率(10-24cm3):44.04
安全信息
危险品标志: 刺激
安全标识:S26
危险标识:R41