阿尼西坦

物理性质

性状：白色结晶性固体。
熔点（oC）：121~122

作用与用途

指定条件下稳定，远离氧化物。

性质与稳定性

1.吡拉西坦衍生物，γ-内酰胺类脑功能改善剂，选择性作用于大脑系统，有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比，有作用强、起效快、毒性低等优点。用于改善脑功能，特别是老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。
2.本品为脑机能改善药，可通过血脑屏障选择性地作用于中枢神经系统。动物实验证明本品对大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用，可对抗缺氧引起的记忆减退，有效地改善某些原因引起的记忆障碍。临床用于中、老年人记忆减退(健忘症)和脑血管病后的记忆减退的治疗。本品起效快、毒性低。

合成方法

方法1：2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。

贮存方法

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。

毒理学数据

1、急性毒性：大鼠（口服）LD50：4,500 mg/kg
大鼠（腹膜）LD50： 1,255 mg/kg
大鼠（皮下）LD50：＞5mg/kg
大鼠（静脉）LD50：＞50mg/kg
小鼠（口服）LD50：3,648mg/kg
小鼠（腹膜）LD50：1,180mg/kg
小鼠（皮下）LD50：＞5mg/kg
小鼠（静脉）LD50：＞100mg/kg
兔子（口服）LD50：＞2mg/kg
由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：58.46
2、 摩尔体积（m³/mol）：177.2
3、 等张比容（90.2K）：469.7
4、 表面张力（dyne/cm）：49.2
5、 极化率（10^-24cm³）：23.17

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：1.6
2、 氢键供体数量：0
3、 氢键受体数量：3
4、 可旋转化学键数量：2
5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：46.6
6、 重原子数量：16
7、 表面电荷：0
8、 复杂度：282
9、 同位素原子数量：0
10、 确定原子立构中心数量：0
11、 不确定原子立构中心数量：0
12、 确定化学键立构中心数量：0
13、 不确定化学键立构中心数量：0
14、 共价键单元数量：1