阿西美辛
物理性质
性状:从石油醚得淡黄色细微结晶。
熔点:150-153℃。
性质与稳定性
非甾体消炎镇痛药,有明显抑制炎症的作用。适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肌纤维组织炎、坐骨神经痛等的治疗。
合成方法
方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当氢吸收停止后,过滤去催化剂,滤液减压浓缩,残液加入石油醚中重结晶,得阿西美辛精品,熔点149.5~150.5℃,收率93%。
毒理学数据
急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):55.5,18.42,24.2,30.1口服;34.1,51.1,38.1,28.3静脉注射。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:106.05
2、 摩尔体积(m3/mol):305.4
3、 等张比容(90.2K):809.7
4、 表面张力(dyne/cm):49.4
5、 极化率(10-24cm3):42.04