盐酸环胞苷

0KUF(-)-Cyclocytidine hydrochloride环胞苷盐酸盐环胞啶盐酸盐安西他滨盐酸盐环胞苷环胞啶 2-Cyclo-C Cyclocytidine 2,2′-Anhydro-(1-β-D-arabinofuranosyl)cytosC9H12ClN3O4261.66

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、贮存方法; 6、毒理学数据; 7、生态学数据; 8、计算化学数据; 、分

物理性质

性状：白色针状结晶体或结晶性粉末
熔点（oC）：269-270
折射率： -21
比旋光度（o）：-21.8
溶解性：易溶于水，微溶于乙醇，几乎不微溶于乙醚，氯仿和苯。

作用与用途

遵照规格使用和储存则不会分解。

性质与稳定性

1. 抗肿瘤药。不良反应和阿糖胞苷相似，但较轻。有骨髓抑制作用。白细胞、血小板减少。用量大时常出现腮腺痛，局部冷敷可使疼痛减轻。有时可见流涎，有时可见体位性低血压、结膜充血、鼻黏膜肿胀，个别病人出现头痛、皮疹，偶可引起一过性肺部炎症变化。用药期间应严格检查血象。
2. 对各种类型急性白血病及脑膜白血病均有效

合成方法

D-阿拉伯糖与氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反应4小时，生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉，将其与盐酸制成盐酸盐，与丙炔腈在60℃反应1小时，即生成环胞苷盐酸盐，总收率68%。

贮存方法

密封于阴凉干燥处。

毒理学数据

1 。
试验方法：腹腔
摄入剂量： 400毫克/千克，女性8月15日一天（县）后受孕
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：生殖
毒性作用：影响胎儿的发展异常-肌肉骨骼系统（除死亡，如发育迟缓胎儿）
2 。
试验方法：腹腔
摄入剂量： 800毫克/千克，女性8月15日一天（县）后受孕
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：生殖
毒性作用： 1.导致对胚胎或胎儿-胎儿死亡
2.具体的发展异常-颅面（包括鼻子和舌头）
3.对新生儿-断奶或哺乳指数（例如，＃活着在断奶每＃活着天4 ）

3 。
试验方法：腹腔
摄入剂量： 8250毫克/千克，雄性二年（县）前交配
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：生殖
毒性作用： 1.父亲的影响-睾丸，附睾，精子管
2.父亲的影响-前列腺，精囊，考珀的腺体，附腺

4 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 60毫克/千克，女性8月17日一天（县）后受孕
测试对象：啮齿动物-兔
毒性类型：生殖
毒性作用： 1.具体的发展异常-眼睛/耳朵
2.具体的发展异常-颅面（包括鼻子和舌头）
3.具体的发展异常-肌肉骨骼系统

5 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 60毫克/千克，女性8月17日一天（县）后受孕
测试对象：啮齿动物-兔
毒性类型：生殖
毒性作用： 1.对胚胎或胎儿发育不利（除死亡，如发育迟缓胎儿）

6 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 125毫克/千克，女性8月17日一天（县）后受孕
测试对象：啮齿动物-兔
毒性类型：生殖
毒性作用： 1.具体的发展异常-体壁

7 。
试验方法：
摄入剂量： 100毫微克/升
测试对象：人力淋巴细胞
毒性类型：突变
毒性作用：
8 。
试验方法：
摄入剂量： 10毫克/升
测试对象：啮齿动物-小鼠白细胞
毒性类型：突变
毒性作用：
9 。
试验方法：皮下
摄入剂量： 120毫克/千克
测试对象：人-女人
毒性类型：急性
毒性作用： 1.血管的血压降低没有特点的自主节
2.出现胃肠恶心或呕吐
3.改变骨髓（不另行指定）

10 。
试验方法：口服
摄入剂量： “ 7毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

11 。
试验方法：腹腔
摄入剂量： 3800毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

12 。
试验方法：皮下
摄入剂量： “ 5500毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

13 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 820毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

14 。
试验方法：口服
摄入剂量： “ 7毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

15 。
试验方法：腹腔
摄入剂量： 2528毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

16 。
试验方法：皮下
摄入剂量： 4050毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

17 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 800毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

18 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 344毫克/千克
测试对象：哺乳动物-狗
毒性类型：急性
毒性作用： 1.出现胃肠恶心或呕吐

19 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 1045毫克/千克
测试对象：灵长类动物-猴子
毒性类型：急性
毒性作用： 1.Behavioral -改变电机活动（具体分析）
2.Gastrointestinal -变化的结构或功能的唾液腺
3.Gastrointestinal -恶心或呕吐

20 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 560 mg/kg/7D-I
测试对象：哺乳动物-狗
毒性类型： MutipleDose
毒性作用： 1.Blood -改变白细胞（白血球）计数
2.Nutritional和总代谢-体重减轻或减少体重增加
3.Related慢性数据-死亡

21 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 600 mg/kg/33D-I
测试对象：哺乳动物-狗
毒性类型： MutipleDose
毒性作用： 1.Blood -白细胞减少症
2.Nutritional和总代谢-体重减轻或减少体重增加
3.Nutritional和总代谢-体温下降

22 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 1920 mg/kg/6W-I
测试对象：哺乳动物-狗
毒性类型： MutipleDose
毒性作用： 1.Sense机构和特别感官（眼） -减数分裂（瞳孔收缩）
2.Gastrointestinal -变化的结构或功能的唾液腺
3.Gastrointestinal -恶心或呕吐

23 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 800 mg/kg/10D-I
测试对象：哺乳动物-狗
毒性类型： MutipleDose
毒性作用： 1.Behavioral -嗜睡（普通抑郁活动）
2.Gastrointestinal -恶心或呕吐
3.Related慢性数据-死亡

24 。
试验方法：静脉
摄入剂量： 1120 mg/kg/7D-I
测试对象：灵长类动物-猴子
毒性类型： MutipleDose
毒性作用： 1.Behavioral -食物摄入量（动物）
2.Blood -改变白细胞（白血球）计数
3.Related慢性数据-死亡

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：无可用
2、氢键供体数量：4
3、氢键受体数量：7
4、可旋转化学键数量：1
5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：98.4
6、重原子数量：17
7、表面电荷：0
8、复杂度：394
9、同位素原子数量：0
10、确定原子立构中心数量：4
11、不确定原子立构中心数量：0
12、确定化学键立构中心数量：0
13、不确定化学键立构中心数量：0
14、共价键单元数量：2