扎鲁司特

物理性质

性状：从甲醇得白色固体
熔点（oC）：139。
溶解性：微溶于甲醇，溶于四氢呋喃、丙酮、二甲基亚砜，几乎不溶于水。

性质与稳定性

白三烯拮抗剂。用于治疗哮喘。
本品为抗哮喘药,是白三烯受体拮抗剂,不同于皮质类固醇吸入剂和β2选择性肾上腺素激动剂.白三烯是一种炎症介质,在哮喘发病机理中起重要作用,本品即通过阻断白三烯受体,以减轻其支气管的收缩作用和对症细胞的浸润作用.本品对白三烯有非常高的选择性,能相当有效地抑制白三烯与受体的结合,而对其他受体选择性则降低1/1000~/10000.对运动引起的支气管收缩症状也有一定疗效.无论给哮喘患者在激发前30min使用本品,还是给特异性受试者使用本品,都可显著降低由抗原激发的早期反应率.临床上用本品治疗各种哮喘病.本品毒性小,耐受性好.

合成方法

5-硝基吲哚和4-(溴甲基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯溶于二氧六环中，在氨气保护和搅拌下加入氧化银，在一定条件下反应，经处理得到的黄色油状物再用二氯甲烷-己烷结晶，得到化合物。将该化合物在氮气保护下，加到氢化钠的四氢呋喃的悬浮液中，经过一定时间再加入碘甲烷反应，经处理得到的化合物溶于四氢呋喃

分子结构数据

1、 摩尔折射率：156.41
2、 摩尔体积（m3/mol）：433.6
3、 等张比容（90.2K）：1159.1
4、 表面张力（dyne/cm）：51.0
5、 极化率（10-24cm3）：62.00