扎莱普隆
物理性质
性状:白色或类白色结晶粉末
熔点(oC):186~187
溶解性:不溶于水,微溶于乙醇。
性质与稳定性
1.新一代催眠药,具有镇静催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。适用于抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥。具有半衰期短、后遗效应轻等特点,可用于抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥。扎来普隆为新的非苯二氮卓类催眠药,第一个吡唑嘧啶类催眠药。
2.属非苯二氮类GABA拮抗剂,是一种新型的镇静催眠药。它的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用小,具有半衰期短、疗效好等特点。临床用于抗焦虑,镇静催眠和抗惊厥等。
合成方法
以间氨基苯乙酮为原料。间氨基苯乙酮和碳酸钾溶于二氯甲烷,滴加醋酐,回流反应;冷却,与二甲基甲酰胺二甲缩醛反应。过滤,滤饼水洗,干燥得N-[3-(3-二甲基氨基-1-氧代-2-丙烯基)苯基]乙酰胺。将其溶于二甲基甲酰胺,冷却加入氢化钠反应,再滴加溴乙烷,继续反应;放入冰水,搅拌,静置、过滤、水洗、干燥、甲醇重结晶得3-二甲基氨基1-[(3-N-乙基-N-乙酰氨基)苯基]-2-丙烯-1-酮。将该产物、3-氨基-4-氰基吡唑和冰乙酸混合加热、冷却、过滤、滤饼用乙酸水洗涤,经干燥、乙酸乙酯重结晶,得扎来普隆。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:89.66
2、 摩尔体积(m3/mol):244.0
3、 等张比容(90.2K):651.8
4、 表面张力(dyne/cm):50.9
5、 极化率(10-24cm3):35.54
安全信息
危险品标志: 刺激
安全标识:S26 S36
危险标识:R36/37/38
上一篇: ERYTHROPOIETIN, HUMAN FRAGMENT 下一篇: 2,7-二碘-9,9-二(二十二基)-9H-芴