依达比星

00LBIdarubicin依达比星伊达比星 4-去甲氧基柔红霉素伊达吡星 (1S,3SC26H27NO9497.5

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、计算化学数据; 6、安全信息

物理性质

作用与用途

盐酸伊达比星(Idarubicin Hydrochloride)：C26H27NO9?HCl。[57852-57-0]。鲜橙色结晶性粉末，熔点183～185℃；也有报道熔点172～174℃。[α]_D²⁰+205°(C=0.1，甲醇)；也有[α]_D²⁰+188°(C=0.10，甲醇)。

性质与稳定性

用于急性骨髓性白血病。抑制肿瘤生长,抗乳腺癌。

合成方法

-40℃和氩气保护下，将化合物((-)-Ⅱ)(159mg，0.29mmo1)和0.8g4A分子筛悬浮于12ml二氯甲烷和10ml乙醚的混合液中，加入TMSOTf(0.12ml，0.62mmo1)。在0℃下搅拌1h。冷却至-15℃，加入化合物(+)-(I)(85mg，0.23mmo1)溶于25ml二氯甲烷的溶液，再在-15℃下搅拌5h。在剧烈搅拌下，将反应液倾入150ml饱和碳酸氢钠和80ml乙酸乙酯的混合液中。分出有机层，用饱和盐水(2×50m1)洗，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液真空浓缩，剩余液通过短硅胶柱，用乙酸乙酯-苯(1：4)洗脱。得170mg化合物(-)-(Ⅲ)，收率99.5%。