替卡西林二钠

物理性质

性状：乳白色非结晶性粉末，有引湿性。
溶于水：易溶于水

作用与用途

水溶液相对稳定；酸性溶液相对不稳定。

性质与稳定性

半合成青霉素，对绿脓杆菌有高效，临床治疗绿脓杆菌感染有效率为90％左右。对耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，但易受大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶所破坏。和庆大霉素、多粘菌素合用对绿脓杆菌有协同作用。临床用于治疗败血症、泌尿道感染、呼吸道感染和胆道感染，也用于白血病及恶性肿瘤患者的继发感染，对伤寒也有效。替卡西林钠常和克拉维酸配伍制成新抗生素复合剂———泰门汀（犜犻犿犲狀狋犻狀），临床用于治疗严重感染。

合成方法

方法1:1.38g(5mmol)(噻吩-3-基)丙二酸单苄酯(Ⅰ)和2.5ml二氯亚砜，在50~55℃下加热1h，再在60~65℃下加热10min。在减压和低于30℃下，除去过剩的二氯亚砜，最后可以加入1ml苯，在高真空下利用共沸去除痕量的二氯亚砜，剩下的是黄色油状的(噻吩-3-基)丙二酸单苄酯酰氯(Ⅱ)。把该酰氯9Ⅱ)溶于10ml干燥丙酮，在搅拌和蒸汽浴上，加入1.08g(55mmol)6-APA、15ml1mol/L碳酸氢钠和5ml丙酮的混合溶液。当反应开始进行后，将反应液在室温下继续搅拌45min。反应液用乙醚(3×25ml)洗后，再用约11ml1mol/L盐酸酸化至PH＝2，然后用乙醚(3×15ml)萃取该酸性水溶液。萃取液用活性炭和硫酸镁一起脱色5min。过滤，摇晃淡黄色的滤液和约4ml1mol/L碳酸氢钠，得到PH值为7~7.5的水