司莫地尔
性质与稳定性
钙拮抗剂。用于心血管系统疾病的治疗。
合成方法
方法1:从消旋的化合物(I)出发,合成出最终的消旋产物后,再进行拆分。化合物(I)(30.1g,0.10mo1)溶于60ml干燥二甲基甲酰胺,在0℃滴加氢化钠(60%的矿物油悬浮物,4.80g,0.12mo1)在40ml干燥二甲基甲酰胺的溶液,然后在室温下搅拌30min。加入1-溴-3-氯丙烷 (18.9g,0.12mo1)在30ml干燥二甲基甲酰胺中的溶液,在室温下搅拌2h。倾入700ml水中,用乙酸乙酯提取,提取液用水和盐酸洗,无水硫酸镁干燥,然后减压浓缩。沉淀出的结晶用甲醇洗,得33.3g化合物(Ⅱ),收率88%,熔点97-99℃。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:147.48
2、 摩尔体积(m3/mol):424.8
3、 等张比容(90.2K):1134.0
4、 表面张力(dyne/cm):50.7
5、 极化率(10-24cm3):58.46