维司力农

00RBVesnarinone3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-3,4-Dihydro-6-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2(1H)-quiC22H25N3O4395.45

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

物理性质

性状：从乙醇-氯仿得无色颗粒状结晶。
熔点238.1-239.5℃.也有无臭无味的淡黄色结晶性粉末,熔点238.1-239.8℃.
UV最大吸收(甲醇，乙醇，氯仿)：271nm(ε25100，25200，23000，C=10μg/m1)。
溶解度%(25℃)：冰醋酸18.68,氯仿14.19,苄醇5.913,N-甲基-2-吡咯啉酮3.407,二甲亚砜2.509,环丁砜1.229,二甲基甲酰胺1.179,二氧六环0.1653,甲醇0.1151,丙酮0.06389,乙醇0.04005,水0.002086。
pKa 2.86。

性质与稳定性

能增强收缩力而不提高心律,因而较少引起心肌耗氧的增加.用于轻至中度慢性心力衰竭.
本品与典型的磷酸二酯酶抑制剂不同,其特点能增强收缩力而不提高心率,较少引起心肌耗氧的增加.可明显降低死亡率和心力衰竭恶化,并改善生活质量.适用于轻度、中度慢性心力衰竭的治疗.

合成方法

以6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g，0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g，0.13mo1)溶于150ml乙醇，回流搅拌8h。冷却，加入碳酸钠(13.8g，0.13mo1)，再回流搅拌8h。冷至室温，过滤收集析出的沉淀，用乙醇洗，乙醇-水重结晶，得26.4g无色针状结晶的3，4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐，收率64%，熔点289--293℃(分解)。