吡嘧司特
物理性质
熔点(oC):从二甲基甲酰胺结晶,熔点310-311℃(分解)。
性状:淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦。
溶解性:极易溶于水,难溶于甲醇或乙醇,几乎不溶于乙醚。
性质与稳定性
用于支气管哮喘.用于支气管哮喘,过敏性鼻炎等;用于防治过敏性鼻炎,且无明显的不良反应.
本品为抗哮喘药.能剂量依赖性抑制抗原/抗体反应引起的组胺、白三烯类物质、前列腺素D2、血栓素B2、B细胞激活因子等的释放.也能强效地抑制细胞外Ca2+内流及细胞内Ca2+的释放,也可抑制花生四烯酸的释放.可明显改善支气管哮喘的症状.临床用于治疗支气管哮喘,防治变异性哮喘、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎.
合成方法
2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流,得到吡嘧司特.
分子结构数据
1、 摩尔折射率:60.87
2、 摩尔体积(m3/mol):138.8
3、 等张比容(90.2K):407.1
4、 表面张力(dyne/cm):73.9
5、 极化率(10-24cm3):24.13