依他昔布

006QEtoricoxib依托考昔ArcoxiaC18H15ClN2O2S358.84

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

物理性质

性状：无色固体
熔点（oC）：127～128

性质与稳定性

为第二代环加氧酶-2(COX-2)抑制剂。用于骨关节炎和类风湿关节炎症状缓解，牙科手术相关性急性疼痛缓解和原发性痛经治疗。

合成方法

将镁和4-甲硫基苄基氯溶于四氢呋喃，进行反应，该反应液加到装有Weinrebamidide和甲苯中反应。加入乙酸水溶液，再加入水和甲苯。分层，水层用甲苯提取。甲苯层合并，用稀盐酸提取。在提取液中加入乙酸乙酯，用氨水调节水层的pH值。分层，水层用乙酸乙酯提取。乙酸乙酯层合并，浓缩，得淡黄色固体。将该固体、硫酸溶于甲醇，加热，加入钨酸钠水溶液，然后加入双氧水反应。加入水，冷至室温过滤。固体经水洗，真空干燥，得酮硫砜化合物。该酮硫砜化合物、正丙酸和3-氨基-2-氯丙烯醛、甲磺酸和丙酸溶于甲苯，回流，共沸脱水。冷却，加入乙酸异丙酯，加入水，水层用浓氨水中和。分出的有机层，用盐水水的混合液洗涤、水洗。水层合并，用乙酸异丙酯洗涤。有机层合并，用DarcoG 60处理后，浓缩，再用乙酸异丙酯己烷重结晶，得依他昔布。