阿德福韦

0KG3Adefovir9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤抗病原性微生物用化学品C8H12N5O4P273.19

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、安全信息

物理性质

一、物性数据
性状：白色结晶
密度（g/mL,25/4℃）：不确定
相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定
熔点（oC）：＞250℃
沸点（oC,0.67kpa或5 mmHg）：不确定
折射率：不确定
闪点（oC）：不确定
比旋光度（oC）：不确定
自燃点或引燃温度（oC）不确定
蒸气压（kPa,25oC）：不确定
饱和蒸气压（kPa,60oC）：不确定
燃烧热（KJ/mol）：不确定
临界温度（oC）：50.3
临界压力（KPa）：不确定
油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定
爆炸上限（%,V/V）：不确定
爆炸下限（%,V/V）：不确定
溶解性：不确定。

性质与稳定性

美国吉莱穗（Ｇｉｌｅａｄ）科学公司开发，美国ＦＤＡ于2002年9月20日批准上市。核苷类抗病毒药，也属逆转录酶抑制剂。阿地福韦酯为阿地福韦的前体药物，口服后水解为阿地福韦，不需要磷酸
化即有抗病毒作用，该品能抑制ＨＢＶ-ＤＮＡ多聚酶的活性，并能渗入到乙肝病毒的ＤＮＡ中，抑制病毒的复制，对拉米夫定和泛昔洛韦耐药的ＨＢＶ病毒株，均有很强的抑制作用。

合成方法

异丙醇、吡啶和石油醚混合，冷却下滴加三氯化磷的石油醚溶液，反应后，过滤，滤饼用石油醚洗，合并滤液，减压浓缩后蒸馏，得亚膦酸三异丙酯。将该酯滴加到1-氯-2-氯甲氧基乙烷中反应，经减压蒸馏，得２氯乙氧甲基膦酸二异丙酯。将腺嘌呤悬浮于二甲基甲酰胺中，加入碳酸钾，滴加２氯乙氧甲基膦酸二异丙酯反应，过滤，减压浓缩，乙腈重结晶，得9-（2-二异丙氧基膦酰甲氧乙基）腺嘌呤。将该腺嘌呤悬浮于乙腈中，加入碘化钠和三甲基氯硅烷，回流反应，减压浓缩，加入水，以氨水调ｐＨ为7，再用乙酸调ｐＨ为4，过滤，用水重结晶得阿地福韦。将阿地福韦悬
浮于二甲基甲酰胺中，加入三乙胺、N,N′-二环己基-4-吗啉脒和特戊酸氯甲酯反应，经过滤、浓缩、甲苯提取、蒸干即得阿地福韦酯。