洛沙坦
物理性质
性状:淡黄色固体
熔点(oC):183.5~184.5
性质与稳定性
第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。
合成方法
2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后,生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中,在100℃下搅拌2天,再在120℃下搅拌11天,得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:118.23
2、 摩尔体积(m3/mol):312.5
3、 等张比容(90.2K):844.5
4、 表面张力(dyne/cm):53.3
5、 极化率(10-24cm3):46.87
安全信息
危险品标志: 刺激
安全标识:S26 S36
危险标识:R36/37/38