环蒽孢A

物理性质

性状：白色针状结晶，从－15℃的丙酮中得到。
熔点（oC）：148-151
溶解性(mg/mL)：溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿，微溶于水。

作用与用途

从-15℃的丙酮得白色针状结晶，熔点148～151℃，[α]_D²⁰-244°(C=0.6，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿，微溶于水及饱和碳氢化合物。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠，兔子(mg/kg)：107，25，＞10静脉注射；2329，1480，＞1000口服。

性质与稳定性

1.新型免疫抑制剂。为由十一个氨基酸组成的环状多肽物质。它抑制体液和细胞传递的免疫功能，而不抑制骨髓，不减少白细胞数。能阻止对移植组织或器官的排斥作用。临床用于肾移植，肝、肺移植及心脏移植，另外，对自身免疫疾病，以及血吸虫病、疟疾、糖尿病、艾滋病等有一定疗效，还有抗炎症性能。
2.治疗白血病、癌、肾移植、结核病等。
3.免疫抑制剂。由十一个氨基酸组成的环状多肽物质。可抑制淋巴细胞生成干扰素。它对网状内皮系统吞噬细胞无影响。环孢素不同于细胞毒类药物的作用，它仅抑制Ｔ细胞介导的细胞免疫而不致显著影响机体的一般防御能力。它抑制体液和细胞传递的免疫功能，而不抑制骨髓，不减少白细胞数。能阻止对移植组织或器官的排斥作用。另外，它对自身免疫疾病以及血吸虫病、疟疾、糖尿病、艾滋病等有一定
疗效，还有抗炎症性能。环孢素在临床上主要用于防止异体器官或骨髓移植时
排异等不利的免疫反应，常和糖皮质激素合用。

合成方法

1.以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基，接种5×10⁹个孢子，Ph=5.4—4.3，培养72h，得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基，种入上述一级种子液，培养6天，得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基，发酵12天，得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取，分出有机层，减压蒸发，得粗品。融化处理，可得环孢素和环孢菌素C组分，其中环孢素的产量约为150～200mg/L环孢菌素C约为50～100mg/L。
2.以多孢木霉菌为生产菌株。先制备环孢素发酵液。向发酵液中加入乙酸乙酯提取，分出有机层，减压蒸发，得粗品。经纯化处理可得。

贮存方法

2-8℃

毒理学数据

小鼠，大鼠，兔子静脉注射LD50(mg/kg):107、25、＞10;经口：2329、1480、＞1000。

生态学数据

对水是稍微危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：7.5
2、 氢键供体数量：5
3、 氢键受体数量：12
4、 可旋转化学键数量：15
5、 互变异构体数量：16
6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：279
7、 重原子数量：85
8、 表面电荷：0
9、 复杂度： 2330
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：12
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：1
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1

安全信息

危险品标志： 有毒
安全标识：S45 S53
危险标识：R22 R45 R60