利托那韦

物理性质

性状：结晶体
熔点（oC）：120-122
自燃点或引燃温度（oC）：不适用的

性质与稳定性

本品为抗病毒药,具有口服生物利用度高、体外氧化代谢缓慢、抗病毒活性强等特点。它对HIV-I蛋白酶具有抑制作用，其抗HIV蛋白酶作用比其母体化合物A-80987强10倍，抗纯化的重组HIV蛋白酶K1值15pmol/L.本品对已产生艾滋病毒逆转录酶药物的耐药性患者也有一定疗效.临床上本品单独使用或与其他核苷类药物配伍用于治疗晚期和非进行性艾滋病,且毒性小,耐受性好.

合成方法

生产方法1：化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮气保护下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，搅拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反应。

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：6
2、 氢键供体数量：4
3、 氢键受体数量：7
4、 可旋转化学键数量：18
5、 互变异构体数量：16
6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：146
7、 重原子数量：50
8、 表面电荷：0
9、 复杂度：1040
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：4
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1