丙卡特罗
物理性质
性状:白色结晶性粉末。
熔点(oC):193~197
溶解性:溶于甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光变为有色。
性质与稳定性
为选择性较高的β2-受体激动剂,对支气管平滑肌的β2-受体有高度选择性,支气管扩张作用较强,微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用,还有较强的抗过敏作用,可稳定肥大细胞膜,抑制组胺等过敏物质的释放,对于过敏原诱发的支气管哮喘有较好的疗效。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。
合成方法
8-羟基喹诺酮在三氯化铝催化下,用2-氯丁酰氯进行酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解,然后胺化,还原得到丙卡特罗。
毒理学数据
雄大鼠LD50(mg/kg):2608口服,80静脉注射。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:81.15
2、 摩尔体积(m3/mol):243.6
3、 等张比容(90.2K):646.6
4、 表面张力(dyne/cm):49.5
5、 极化率(10-24cm3):32.17