辛伐他汀

物理性质

性状：白色结晶性粉末。
密度（g/mL,25/4℃）：1.11
熔点（oC）：135-138
溶解性：易溶于乙醇、丙酮或乙腈，较难溶于乙醚，几不溶于水。

作用与用途

远离氧化物。

性质与稳定性

HMG-CoA还原酶抑制剂，可降低血清总胆醇的浓度，抑制胆固醇合成。用于其它治疗无效或不能耐受，且胆固醇水平超过7.8mmol/L原发性高胆固醇血症的治疗。
本品为HMG-CoARI还原酶抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)。口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶----羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加。主要作用部位在肝脏，能降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，中度降低血清甘油三酯和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。临床用于对高胆固醇血症(包括原发性高胆固醇血症和纯合子家族性高胆固醇血症)的治疗。本品还可以用于冠心病的防治，减少冠心病的死亡危险性)减少非致死性心肌梗死的危险性)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性等，是目前国际上最流行的调血脂药物。

合成方法

洛伐他汀(Lovastatin)(I，50.30g，0.124mo1)和正丁胺(42ml，0.42mo1)，在25℃：混合，然后在80℃下加热1h。冷却25℃，减压蒸出过量的正丁胺，得59.4g化合物(Ⅱ)，收率100%，直接用于下步反应。

贮存方法

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。避光保存。

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：116.37
2、 摩尔体积（m³/mol）：376.5
3、 等张比容（90.2K）：964.6
4、 表面张力（dyne/cm）：43.0
5、 介电常数：
6、 偶极距（10^-24cm³）：
7、 极化率：46.13

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：4.7
2、 氢键供体数量：1
3、 氢键受体数量：5
4、 可旋转化学键数量：7
5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：72.8
6、 重原子数量：30
7、 表面电荷：0
8、 复杂度：706
9、 同位素原子数量：0
10、 确定原子立构中心数量：0
11、 不确定原子立构中心数量：0
12、 确定化学键立构中心数量：0
13、 不确定化学键立构中心数量：0
14、 共价键单元数量：1

安全信息

危险运输编码： UN3077 9/PG 3